Njerëzit gjithnjë kanë tentuar të zbulojnë barëra që do të kontrollojnë dhimbjen. Vallëzimi ritual, kombinimi i barnishtave të ndryshëm.
Para 2000 vitesh Galeni Mjek dhe filozof grek (129-199) »”Divinum est Sedare Dolorem” “Të lehtësosh dhimbjen është vepër hyjnore”«.
Ndërsa në kohën moderne Analgjetikët kimik përdoren që të mundësojnë lehtësimin nga dhimbja.
OBSH Klasifikimi për trajtimin e dhimbjes.
Është bazuar në idenë se barërat duhet të jenë më proporcionale me intesitetin e dhimbjes. Me fjalë tjera dhimbjet e lehta janë trajtuar me analgjetik joqetësues (Paracetamol, Acid Acetylsalicilik), deri sa kombinimi i produkteve të cilët përmbajnë këtë përmbajtje dhe qetësim të lehtë analgjetik (Codein) janë të preferuara për kontrollimin e dhimbjes së madhe.
Paracetamoli përdoret për terapi më shumë se 100 vjet.me më se 65.000 tonë ose 65 bilion doza të ndara të shitura çdo vjet Paracetamoli është njeri ndër barërat me të shitura. Duhet cekur nëse paracetamoli përshkruhet në doza të pranuara terapeutike,ai është një ndër barërat të cilat më së paku paraqet efekte anësore.
Ben-u-ron
Në Gjermani ben-u-ron® për herë të parë është lëshuar në përdorim në vitin 1959. Paracetamoli ndikon mbi receptorët të sistemit nervor qendror dhe kurrizor duke e parandaluar sintezën e prostaglandinës.
Indikacionet :
- Dentalgjimi
- Artriti degjenerativ
- Kokëdhimbja dhe Migrena
- Te Kanceri kualifikimi 3 hapësh i OBSH
- Otalgjitë
- Menorrhagia
Dozimi
Që të fitohet efekt i dëshirueshëm është shumë i rëndësishëm dozimi adekuat/ doza e zakonshme për të rritur është 1000 mg d.m.th 2tableta/kapsulla ose 1 supozitor. Një tabletë/kapsullë në rrethana të caktuara mund të jetë e pamjaftueshme për eliminimin e dhimbjes.
Te marrja orale e tabletave/kapsullave duhet të konsumohen sasira të mjaftueshme lëngjesh.
Përdorimi jo i drejtë i analgjetikëve për një periudhë më të gjatë në doza tepër të mëdha mund të shkaktojë kokëdhimbje të cilat nuk mjekohen me rritje të dozës.
Tolerimi i ben-u-ron (R) gjatë shtatzanisë dhe dhënjes së gjirit
Për shkak të përdorimit të gjërë të produkteve të cilat përmbajnë Paracetamol,janë studiuar të gjitha ndikimet e mundshme embriotoksike të substancave gjatë shtatzanisë. Gjatë studimeve nuk janë hasur efekte negative tek embrioni,krahas dozimit të dukshëm të tepërt. Prandaj paracetamoli mund të jetë analgjetiku I vërtetë ose bari I zgjedhur gjatë shtatzanisë. Rekomandohet kujdes më i madh gjatë përdorimit të tij në një periudhë më të gjatë në doza më të mëdha ose dozimit me kombinim me barëra tjerë.
Pracetamoli depërton shumë shpejtë në qumështin e gjirit të nënës dhe arrin koncentrim të ngjashëm sin ë plazmë. Krahas faktit se kuantiteti I dozimit të paracetamolit te fëmijët është e pamundur të gjendet ndonjë ndikim negative. Mund të thuhet se është plotësisht I sigurtë konsumimi i paracetamolit gjatë laktacionit.
Ben-u-ron Suppozitorë
Supozitorët me kualitet më të mirë mundësojnë absorbim të mirë dhe pothuajse të plotë. Në hulumtime është demostruar bioaktivitet ndërmjet 91% dhe 103%këto vlera janë mbi ato vlera të shkruara në literaturën, vlera e të cilës për formulime rektale është ndërmjet 65% dhe 80%.
Nuk ka të dhëna për krahasimin e produktit tonë dhe formulimeve të tjera rektale të cilat përmbajnë Paracetamol, kështu që kualiteti dhe efikasiteti i tyre mund të rangohet.
Distribuimi
Paracetamoli pothuaj distribuohet nëpërmjet të gjithë lëngjeve trupore. E tejkalon barrierën placentare dhe mund të vërehet me koncentrim të njëjtë te qumështi i nënës dhe plazmën. Gjithashtu paracetamoli e tejkalon barrierën hemato-encefalike.
Gjysmëkoha e eliminimit
Gjysmëkoha e eliminimit të paracetamolit te të rriturit është në mes të 2-3 orë te foshnjet gjer në 5 orë. Te pacientët të cilët vuajnë nga çrregullimet e mëlqisë si dhe në rast të dozimit të tepërt gjysmëkoha e eliminimit mund të jetë e prolonguar.
Metabolizmi
Rreth 2-4% nga doza terapeutike e paracetamolit eliminohet me urinë. Te mëlqia, rreth 55% lidhet me acidin glykoronik dhe 30% me sulfate pastaj eliminohet me anë të urinës.
Metabolitët toksik zhvillohen vetëm nëse acidi glykoronik dhe sulfatet që janë të domosdoshme për eliminimin normal janë të dobësuara. Paracetamoli për 24 h eliminohet rreth 80% kurse për 96 h nuk mund të gjindet në trupin e njeriut.
Efektet anësore
I përshkruar në doza terapeutike ben-u-ron(R) –i është shumë tolerant. Në raste të rralla te pacientët të ndijshëm mund të paraqitet iritacioni i lëkurës, ndërsa në rastet ekstreme edhe reaksione alergjike të lëkurës.
Kontraindikacionet
Ben-uron(R) nuk guxon të përdoret në raste kur dihet ndieshmëria e madhe nga Paracetamoli.
- funksione të dëmtuara të mëlqisë (helmimi kronik me alkool, Hepatiti)
- funksioni renal i dëmtuar
- Sy Gyllbert
- te foshnjet
Dhimbja Mesatare dhe e fortë
Simptomet serioze të dhimbjes nuk mund të trajtohen me analgjetikë të thjeshtë në mënyrë optimale, krahas faktit se nuk mund të pritet rritje e efikasitetit pa dozim. OBSH nxori klasifikim në tri etapa në të cilën në mënyrë eksplicite rekomandon kombinimin e substancave të cilat kanë mekanizëm të ndryshëm terapeutik para përshkrimit (rekomandimit) të morfiumit për trajtimin e simptomeve serioze të dhimbjes.
Kombinimi Paracetamol+kodein fitoi leje botërore
Mekanizmi i veprimit të Paracetamolit është se e pengon sintezën e prostaglandinit d.m.th. përçueshmëria e dhimbjes. Kodeini e pengon perceptimin e dhimbjes e cila është karakteristikë për analgjetikët nga lloji i narkotikëve.
Talvosilen
Talvosileni nuk është bari vetëm në Gjermani i kombinuar Paracetamol+Codein, por është i vetmi në treg me formulime dhe doza të ndryshme. Posaqërisht për trajtimin e dhimbjes te fëmijët ku mjekët kanë shumë pak alternativa të kapshme, talvosileni mund të jetë bari i vërtetë.
Talvosilen forte
Krahas pjesëmarrjes së madhe të kodeinit, talvosilen forte është adekuat për trajtimin e dhimbjeve të forta, para morfiumit dhe substancave tjera narkotike. Përparësia kryesore e talvosilen forte është se krahas qetësimit të mire të dhimbjes nuk ndjen efekte anësore mentale siç janë p.sh. marramendja. Talvosilen forte nuk është i përshtatshëm për fëmijët.
Format farmaceutike
Efekti analgjezik o Kodeinës bazohet në inhibimin e sinjalit të përçueshmërisë përgjatë medullës spinale deri në mezencephalon ku sipas të gjitha gjasave inhibon lirimin e transmiterëve nga fijet aferente.
Hulumtimet klinike qartë demonstrojnë se pacientët të cilët vuajnë nga dhimbet kronike (dhumbjet e padurueshme kronike të kurrizit) e vlerësojnë talvosilen (R)-in më të mirë se tramadolin me efikasitet të njëjtë analgjetik.
INDIKACIONET
- Dhimbje postoperative (gjinekologjike)
- dismenorrhea
- Tonsillektomia
- operime të dhëmbëve
- Artritis
- te dhimbjet kancerogjene
Dozimi dhe mënyra e përdorimit
Dozat orale duhet të mirren me sasi të mjaftueshme lëngu. Supozitorët duhet të aplikohen me kujdes thellë në anusin zorrën e trashë. Nuk guxon të tejkalohet dozimi maksimal ditor (24), gjithashtu intervali i dozimit nuk mund të jetë më i vogël se 4 orë për tableta/kapsulla dhe më i vogël se 6 orë për strup dhe supozitor.
Farmakokinetika
Studimet nga bioaktiviteti komparativ demonstrojnë se paracetamoli dhe kodeini shumë mirë absorbohen nga formulimet orale dhe rektale. Tretja në gjak është arritur veç më prej 30-60 minuta pas marrjes orale. Në publikime të ndryshme, ekspertët demonstruan se të dy substancat nuk pengohen në mes tyre as edhe gjatë absorbimit, as edhe gjatë procesit të metabolizmit. Gjysmëkoha e eliminimit të kodeinit pas marrjes orale është 1.5 deri 2.5 orë që është e ngjashme me gjysmëkohen e eliminimit me paracetamolin. Kjo shpjegon pse kombinimi i Paracetamolit dhe Kodeinit farmakologjikisht është i arsyeshëm.
Efektet anësore
Ndonjëherë mund të shkaktoj opstipacion të lehtë, raste të rralla mundim, marramendje dhe skuqje të lëkurës e në raste të rralla alergji të lëkurës. Në raste të veçanta janë vërejtur sulme astmatike te personat me predispozicion. Përkundër narkotikëve tjerë kodeini nuk shkakton Eufori.